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海參素及其抗腫瘤真菌的作用

放大字體  縮小字體 發(fā)布日期:2008-01-18
核心提示:近年來各國學(xué)者對不同品種的海參進行了廣泛的化學(xué)和藥理作用研究,我們從新鮮采集的玉足海參內(nèi)臟提取分離到海參素,證明有抗腫瘤的抗真菌作用。臨床上用于治療皮膚癬菌病,取得較好的療效,現(xiàn)以消癬凈的商品名進行生產(chǎn)。從玉足海參干燥體壁提取分離多糖成份,具有提高

近年來各國學(xué)者對不同品種的海參進行了廣泛的化學(xué)和藥理作用研究,我們從新鮮采集的玉足海參內(nèi)臟提取分離到海參素,證明有抗腫瘤的抗真菌作用。臨床上用于治療皮膚癬菌病,取得較好的療效,現(xiàn)以消癬凈的商品名進行生產(chǎn)。從玉足海參干燥體壁提取分離多糖成份,具有提高機體免疫功能,抗腫瘤和抗血凝等作用。現(xiàn)將玉足海參內(nèi)臟的藥用研究結(jié)果報道如下。

一、 材料來源
玉足海參,采集于廣東省惠陽沃頭珍珠養(yǎng)殖場附近海域,水深1-2米,捕撈的活海參經(jīng)海水靜養(yǎng)1天,以排去大量的泥沙,再經(jīng)解剖分離為體壁和內(nèi)臟(包括居維氏體),體壁曬干,內(nèi)臟用70-80%乙醇固定備用。

二、 海參素的提取分離
將去凈泥沙的海參內(nèi)臟,經(jīng)剪碎后,用高速搗碎機搗碎(10000轉(zhuǎn)/分×3分鐘),以70-80%乙醇冷浸3次,每次1周左右時間,減壓回收乙醇至浸膏狀(棕紅色),用甲醇反復(fù)多次溶解浸膏,除去不溶物,甲醇組份減壓回收甲醇浸膏狀,復(fù)用水溶解,濾去不溶物,水溶液用石油醚提取3次,脫脂后的水溶液用正丁醇提取若干次,合并正丁醇層,用無水硫酸鈉干燥,過濾去硫酸鈉,減壓回收正丁醇至干,得淡黃色粉末,稱海參素。該物質(zhì)具有明顯的醋酐――濃硫酸反應(yīng),α-荼酚反應(yīng),屬皂甙類化合物。
用硅膠柱層析對海參素進行單離,硅膠粒度為100-200目,洗脫劑用不同比例的氯仿:甲醇:水,每50ml收集1份,用硅膠板層檢查收集液(展開劑為氯仿:甲醇=2:1,顯色劑為5%磷鉬酸乙醇液),相同斑點者合并。回收溶劑,得到海參素I、IV、V、VI。

三、 海參素I的初步鑒定
從玉足海參內(nèi)臟分離的海參皂甙,以海參素I的含量最高,對海參素I進行了初步的化學(xué)鑒定工作,證明海參素I屬于三萜皂甙,水解后分離-單體甙元,經(jīng)旋光、紅外、紫外、質(zhì)譜和H1-核磁共振測定,與已知的甙元22,25-oxidoholothurinogenin相符。
用海參素B標(biāo)準(zhǔn)樣品作對照,海參素I的硅膠薄層層析之Rf值與對照品相同,紅外光譜也具有γ-內(nèi)脂吸收帶(1750cm-1)及甙的特征吸收(3389cm-1,1060cm-1),與文獻報道的海參素B的紅外特征吸收一致,因此初步認(rèn)為海參素I的化學(xué)結(jié)構(gòu)與海參素B的化學(xué)結(jié)構(gòu)相同。

四、 海參素對體外培養(yǎng)的子宮頸上皮癌細胞的作用
海參素I對子宮頸上皮癌細胞有明顯的抑制作用,海參素I(10μg/ml)抑制率為100%,陽性對照藥長春新鹼(10μg/ml)抑制率為87.3%。海參素I對Hela細胞的抑制作用強過長春新鹼。
海參素I對正常人胚肺細胞的作用,當(dāng)濃度為0.1mg/ml時,抑制率僅10.34%,而長春新鹼在同一濃度時,對正常人胚肺細胞抑制率達51.25%。海參素I對正常細胞毒作用小于長春新鹼。

五、 海參素對小鼠S-180的抑瘤作用
海參素提取物劑量為50mg/kg,腹腔給藥,對小鼠S-100的抑瘤率為46.7%。
海參素I劑量為2mg/kg,腹腔給藥,對小鼠S-180的抑瘤率為57.7%。

六、 海參素的抗真菌作用
海參素有較強的抗真菌作用,當(dāng)濃度為10-40μg/ml時,對黃癬菌,斷發(fā)癬菌,新型隱球菌等均有抑制生長作用。試用于治療皮膚癬菌113例,得到較好的療效。

 
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